Описание
Бондронат (Ибандроновая кислота) — ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Препарат относится к группе противоопухолевых препаратов, которые содержат активное вещество Ибандроновую кислоту. Вещество проявляет особенное селективное действие на костную ткань вследствие высокого взаимодействия с минеральными компонентами костей. Это в свою очередь тормозит активность остеокластов и уменьшает частоту скелетных осложнений при злокачественных новообразованиях.
Ибандроновая кислота снижает развитие новых и тормозит рост уже появившихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, необходимости в проведении лучевой терапии, уменьшению болевого синдрома и хирургического вмешательства по поводу метастатического процесса в костях, тем самым, приводя к значительному улучшению качества жизни пациента.
Состав препарата Бондронат (Ибандроновая кислота)
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
- действующее вещество: ибандроновая кислота в объеме 1 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 1.125 мг);
- вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат, кислота уксусная 99%, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
- действующее вещество: ибандроновая кислота в объеме 50 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 56.25 мг);
- вспомогательные вещества: кросповидон, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, силикагель коллоидный безводный;
- оболочка опадрай: тальк, гипромеллоза, титана диоксид.
Показания к применению Бондроната
- Метастатическое поражение костей с целью уменьшения риска патологических переломов, появления гиперкальциемии, снижения боли и потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.
- Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное освобождение факторов роста образования, сдерживает рост и проникновение клеток опухоли, in vitro оказывает синергический эффект с таксанам. Активное вещество сдерживает костное разрушение, вызываемую блокадой функции половых желез, опухолевыми процессами, ретиноидами.
Действующее вещество не влияет на минерализацию костной ткани в дозировках, сильно превышающих фармакологически эффективные. Ингибирующее воздействие ибандроновой кислоты при гиперкальциемии на производимый опухолью остеолиз и, особенно, на гиперкальциемию, сопутствующую опухолевому процессу, происходит с уменьшением уровня кальция в сыворотке крови и выведении кальция с мочой. Часто содержание кальция в крови нормализуется в течение периода от 4 до 7 дней после введения вещества. До повторного увеличения объема сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л проходит от 18 до 26 дней.
Ибандроновая кислота с зависимостью от дозировки подавляет опухолевый остеолиз, что выявляется при помощи маркеров костной резорбции: дезоксипиридинолин и пиридинолин.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема (перорального) препарат быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации TCmax от 0.5 до 2 часов (медиана – 1 час) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0.6 процента. При этом одновременный прием напитков (кроме чистой воды) или пищи снижает биодоступность вещества на 90 процентов. Прием пищи или напитков через полчаса после ибандроновой кислоты уменьшает ее биодоступность на 30 процентов. При приеме препарата за час до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается .
В плазме концентрация действующего вещества растет пропорционально дозировке введенного внутривенно (в дозировке до 6 мг) или принятого после перорального приема препарата (в дозировке до 100 мг).
Биодоступность активного вещества снижается до 75 процентов при приеме через два часа после еды, поэтому препарат следует принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через полчаса.
Распределение
После того как активное вещество попало в системный кровоток, оно быстро всасывается в костную ткань или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd — 90 л, количество препарата в костной ткани, как правило, достигает от 40 до 50 процентов от циркулирующей в крови дозы. Взаимодействие с белками плазмы при терапевтических концентрациях препарата равно 87 процентам. Это говорит о том, что вероятность проявления межлекарственного взаимодействия по причине вытеснения из связи с белками, довольно низка.
Метаболизм
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Выведение
40-50% количества действующего вещества, циркулирующего в крови, попадает в костную ткань и накапливается в ней, не попавший препарат выводится в неизмененном виде почками с мочой. Оставшееся вещество после перорального введения в неизмененном виде выводится с калом.
Терминальный период полувыведения составляет от 10 до 60 часов. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальных показателей через восемь часов после перорального приема и три часа после внутривенного введения.
При назначении внутривенного введения ибандроновой кислоты пациентам с метастатическим поражением костей с интервалом четыре недели в течение 48 недель системной кумуляции не отмечено. Общий клиренс действующего вещества 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает от 50 до 60процентов общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Отличие между почечным и общим клиренсом отражает всасывание вещества в костной ткани.
Фармацевтические характеристики
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.
- Выпускается в таблетках продолговатой формы: белого или почти белого цвета. Таблетки покрыты оболочкой с гравировкой: на одной стороне таблетки «L2», на другой «IT».
Упаковка, срок годности, условия хранения Бондронат
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 6 мг/6 мл и 2 мг/2 мл. По 2 мл или 6 мл препарата в каждом флаконе из бесцветного стекла гидролитического типа 1 (ЕФ) с резиновой пробкой. Ламинирован пленкой и обжат алюминиевым колпачком с отрываемой крышкой. Флакон вместе с инструкцией помещается в картонную пачку.
- Таблетки, покрытые оболочкой.
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Концентрат для приготовления раствора для инфузий хранить при температуре не выше 30°С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.