Описание
Эйлея (Еylea) — современный препарат для лечения заболеваний глаз. В своем составе содержит активное вещество Афлиберцепт. Действующее вещество Афлиберцепт — собой рекомбинантный гибридный белок, который состоит из фрагментов внеклеточных доменов человеческих рецепторов VEGF (фактора роста эндотелия сосудов) 1 и 2, которые соединяются с Fc-фрагментом человеческого IgGl. Он генерируется в К1 клетках яичника китайского хомячка по технологии рекомбинантной ДНК. Препарат Эйлеа вводится непосредственно в стекловидное тело для оказания эффективного локального вздействия. Препарат является средством для лечения сосудистых расстройств окологлазного пространства и как антинеоваскулярное средство, которое обладает высоким уровнем эффективности с минимальными побочными действиями.
Состав Эйлея (Еylea)
1 мл лекарственного средства содержит: активное вещество — афлиберцепта 40 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат гептагидрат, натрия хлорид, полисорбат 20, натрия дигидрофосфат моногидрат, вода для инъекций, сахароза.
Показания к применению Эйлея (Еylea)
Лекарственное средство Эйлеа показано взрослым пациентам для лечения:
- для лечения неоваскулярной (влажной) возрастной макулярной дегенерации (влажной ВМД);
- для лечения макулярного отека вследствие окклюзии вен сетчатки (центральной вены (ОЦВС) или ее ветвей (ОВВС));
- для лечения диабетического макулярного отека (ДМО);
- для лечения миопической хориоидальной неоваскуляризации (миопической ХНВ).
Фармакокинетика Эйлея (Еylea)
Всасывание/распределение.
Вещество Афлиберсепт после его интравитреального введения медленно всасывается в системный кровоток, в котором его можно обнаружить главным образом в виде неактивного устойчивого комплекса с VEGF (фактор роста эндотелия сосудов); при этом только только свободный афлиберсепт способен связывать эндогенный VEGF.
В исследованиях фармакокинетики с частым забором проб максимальная концентрация свободного действующего вещества афлиберцепт в плазме (системная Смакс) у части пациентов с неоваскулярной влажной возрастной макулярной дегенерацией (влажной ВМД) была малой и равнялась в среднем 0,02 мкг/мл (в диапазоне от 0 до 0.054) в течение от 1 до 3 дней после интравитреального введения 2 мг активного вещества афлиберцепт. А через 2 недели после введения препарата, практически у всех пациентов действующее вещество совсем не обнаруживается. По данным анализов при интравитреальном введении препарата один раз в четыре недели, он не накапливается в плазме крови.
В экспериментах на здоровых добровольцах было обнаружено, что при интравитреальном введении препарата в дозировке 2 мг средняя максимальная концентрация «свободного афлиберсепта» в плазме более чем в 100 раз меньше, чем нужно для связывания половины максимального уровня системного VEGF. Из этого можно сделать вывод, что развитие системных фармакодинамических эффектов маловероятно .
Выведение.
По причине того, что препарат Эйлея — это препарат на основе протеина, исследование его метаболизма не проводилось. Свободный афлиберсепт взаимодействует с VEGF, и они образуют стабильный инертный комплекс. Предполагается, что как и другие белки с большой молекулярной массой, в связанном и свободном состоянии афлиберсепт будет выведен из организма путем протеолитического катаболизма.
Фармакодинамика
Эйлея работает как растворимый рецептор-ловушка, действующий с VEGF-А и плацентарный фактор роста PlGF с большим сродством, чем их естественные рецепторы, и, таким образом, может происходить ингибирование связывания с естественными рецепторами и блокироваться активация этих родственных VEGF рецепторов.
Механизм действия Эйлея (Еylea)
Эндотелиальный сосудистый фактор роста А (VEGF-А) и плацентарный фактор роста (PlGF), являются частью к семейства ангиогенных факторов (VEGF), обладат мощным митогенным и хемотаксическим воздействием по отношению к эндотелиальным клеткам, а также увеличивают проницаемость сосудов. VEGF фактор действует с помощью двух типов тирозинкиназных рецепторов, VEGFR-1 и VEGFR-2, которые присутствуют на поверхности эндотелиальных клеток. PlGF фактор взаимодействует только с фактором VEGFR-1, который также локализован на поверхности лейкоцитов. Избыточная активация рецепторов VEGF-А фактора может спровоцировать к чрезмерную проницаемость сосудов и к их последующей патологической неоваскуляризации. В таких процессах PlGF фактор может проявлять синергизм с VEGF-А и активировать инфильтрацию лейкоцитов и сосудистое воспаление.
Фармакодинамические эффекты
Неоваскулярная влажная возрастная макулярная дегенерация (влажная ВМД)
У пациентов, получающих препарат Эйлеа по одной инъекции в месяц на протяжении трех месяцев, с последующими одной инъекцией раз в месяц или раз в два месяца, обнаруживается снижение толщины центральной зоны сетчатки (ТЦЗС) в скором времени после начала лечения и уменьшение среднего величины патологического участка ХНВ, что схоже с данными, полученными у лиц, принимающих ежемесячного ранибизумаб в дозе 0.5 мг.
Макулярный отек вследствие окклюзии центральной вены сетчатки (ОЦВС) или ее ветвей (ОВВС)
У лиц, получавших лечение лекарственным средством Эйлеа по одной инъекции раз в месяц в теченииполугода, наблюдаются устойчивая, постоянная и быстрая ответная реакция касательно морфологии (ТЦЗС по данным ОКТ). Увеличение среднего показателя ТЦЗС сохраняется на протяжении 24 недель.
Диабетический макулярный отек (ДМО)
У лиц, получающих лекарственное средство Эйлеа, большинство которых подвержены диабету II типа, в скором времени после начала лечения наблюдался быстрый и устойчивый морфологический ответ (ТЦЗС согласно оценке данных ОКТ).
Миопическая хориоидальная неоваскуляризация (миопическая ХНВ)
У больных, получающих лекарственное средство Эйлеа, в последствии после начала лечения замечена положительная ответная реакция касательно морфологии (ТЦЗС согласно оценке данных ОКТ). Дополнительная дозировка может применяться, если уровни остроты зрения и/или анатомические показатели свидетельствуют том, что заболевание сохраняется. Рецидивы необходимо рассматривать как новое проявление болезни.
Фармацевтические характеристики
Прозрачный, слегка опалесцирующий раствор.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Производится во флаконах из бесцветного стекла, объемом 2 мл, закупоренного пробкой из бутилкаучука, который обжимается алюминиевым кольцом и полипропиленовым колпачком. В картонную пачку размещают по одному флакону, одной фильтровальной игле вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 2 °C до 8 °C (не замораживать). Избегать воздействия света.
Срок хранения 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.