Описание
Иресса (Iressa) — противораковый препарат, для лечения распространенного немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с действующим веществом — Гефитиниб. Он подавляет работу тирозинкиназы — фермента, способствующего росту раковых клеток. Препарат является селективным ингибитором рецепторов эпидермального фактора роста, который способен останавливать рост опухоли, ангиогенез и ее метастазирование, а также активирует появление апоптоза у опухолевых клеток. Также препарат увеличивает противоoпухолевую активность химиотерапевтическогo лечения, гормональной и лучевой терапии.
Показания препарата Иресса
- метастатический немелкоклеточный рак легкого с мутациями тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в первой линии терапии;
- метастатический немелкоклеточный рак легкого, устойчивый к химиотерапии на основе производных платины.
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой
- активное вещество — гефитиниб 250 мг
- вспомогательные вещества: МКЦ; моногидрат лактозы; магния стеарат; кроскармеллоза натрия; повидон; лаурилсульфат натрия;
- состав оболочки: гипромеллоза; оксид железа желтый; оксид железа красный; макрогол 300; титана диоксид.
Фармакодинамика
Как показали исследования, таблетки Иресса, статистически достоверно расширяют период до прогрессирования заболевания у больных с метастатическим или местнораспространенным немелкоклеточным раком легкого. Также зафиксировано, что гефитиниб, в сравнении с доцетакселом, показывает более положительный профиль переносимости, улучшенное качество жизни и повышенную общую выживаемость у ранее леченых лиц с распространенным немелкоклеточным раком легкого.
Лица, не курившие никогда и имеющие вариант опухоли аденокарцинома, женский пол или являющиеся представителями азиатской расы, с большей вероятностью будут иметь положительный результат от лечения гефитинибом. Данные клинические характеристики также вызываются высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста клеток в новообразованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателях желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалается на 47%.
Распределение
Регулярный прием препарата 1 раз в сутки становится причиной увеличения концентрации в 2-8 раз в сравнении с однократным приемом. Css достигается после приема от 7 до 10 доз.
Объем распределения гефитиниба при достижении Css составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях.
Взаимодействие с белками плазмы (с α1-гликопротеином и сывороточным альбумином) составляет приблизительно 90 процентов.
Метаболизм
Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4.
Метаболизм гефитиниба происходит 3 способами: деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть, метаболизм N-пропилморфолиновой группы и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы.
Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью в сравнении с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что снижает его вероятное влияние на клиническую активность гефитиниба.
Выведение
Общий плазменный клиренс гефитиниба — приблизительно 500 мл/мин. период полувыведения в среднем составляет 41 час. Препарат выводится в основном с калом. С мочой выводится менее 4% от введенной дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Связи между нижним уровнем Css активного вещества и возрастом, полом, массой тела, этнической принадлежностью или Cl креатинина не обнаружено.
На фоне ежедневного приема препарата Иресса в дозировке 250 мг время достижения Css, общий плазменный клиренс и Css были идентичны для групп пациентов с нормальной функцией печени, как и ля пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по четырем пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за метастазов в печень позволяют определить то, что Css у таких пациентов схожа с данными у пациентов с нормальной функцией печени.
Принципы действия Иресса у больных с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.
Фармацевтические характеристики
Круглая, двояковыпуклая таблетка коричневого цвета. Таблетка с пленочной оболочкой, на одной стороне располагается надпись «IRESSA» и «250», другая сторона не маркируется. На изломе таблетки ядро белого цвета.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминия. По 3 блистера в пакете из алюминиевой фольги. Пакет вместе с инструкцией помещен в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Хранить При температуре не выше 300С в оригинальной упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 30 °C (в оригинальной упаковке). Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Иресса 4 года.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.