Тагриссо — Tagrisso (осимертиниб)

Тагриссо — противоопухолевый перпарат. Ингибитор киназ, предназначен для лечения метастатического немелкоклеточного рака легких у пациентов с мутацией T790M в гене рецептора эпидермального фактора роста, у которых было отмечено прогрессирование заболевания во время или после терапии ингибиторами тирозинкиназы EGFR. Препарат может быть назначен только после подтверждения мутации лабораторным методом, утвержденным FDA.

Лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки бежевые, двояковыпуклые, круглой (таблетки по 40 мг) или овальной (таблетки по 80 мг) формы. На одной из сторон имеется гравировка «AZ» с указанием дозировки препарата (40/80).

Состав

В одной таблетке содержится активное вещество осимертиниб 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, натрия стеарил фумарат.

 

Фармакологическое действие

Осимертиниб является ингибитором киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Средство необратимо связывается с мутантными формами генов EGFR (T790M, L858R, делецией в 19 экзоне), определяющими резистентность к другим химиопрепаратам. В проведенных экспериментах, Тагриссо продемонстрировал высокую активность в отношении EGFR-мутаций немелкоклеточного рака легкого и в меньшей степени в отношении дикого типа генов EGFR. После перорального приема в крови пациентов определялись два фармакологически активных метаболита препарата — AZ7550 и AZ5104, обладающие аналогичным терапевтическим действием. Спектр активности AZ7550 оказался идентичен осимертинибу. AZ5104 показал более высокую эффективность против мутации T790M, делеции в 19 экзоне и дикого типа EGFR.

Способ применения Тагриссо

Рекомендуемая доза Тагриссо составляет 80 мг один раз в сутки. Таблетки принимаются внутрь, вне связи с приемом пищи. Лечение останавливают в случае прогрессирования рака или при возникновении непереносимых побочных эффектов. Пациентам, испытывающим трудности с глотанием, препарат может быть введен через назогастральный зонд после растворения в 50 мл негазированной воды. Если вы пропустили прием таблетки, продолжайте терапию по установленному графику. Не принимайте пропущенную дозу.

Побочные эффекты Тагриссо

В клинических испытаниях у пациентов, принимающих Тагриссо, наиболее часто (с частотой не менее 10%) отмечались:

• диарея,
• сыпь,
• сухость кожи,
• хрупкость и ломкость ногтей,
• тошнота,
• снижение аппетита,
• кашель,
• усталость,
• головные боли,
• стоматит.

Тяжелые реакции наблюдались не более чем в 2% случаев. Из них чаще регистрировались:

• нейтропения,
• легочная эмболия,
• интерстициальные заболевания легких / пневмонит,
• удлинение Qtc на ЭКГ,
• нарушения мозгового кровообращения.

Особые указания и меры предосторожности

Применение Тагриссо может спровоцировать нарушения в работе легких или сердца. Вам следует связаться с лечащим врачом, если вы ощутите следующие симптомы, связанные с поражением этих органов:

• затрудненность дыхания,
• одышку,
• кашель,
• лихорадку,
• учащение сердцебиений,
• отек нижних конечностей,
• головокружения.

В зависимости от тяжести вашего состояния, специалист откорректирует дозу препарата или остановит терапию. Для своевременного выявления осложнений вам также будут регулярно проводиться эхокардиография или MUGA-сканирование (многовходная артериография). Тагриссо может негативно отразиться на развитии плода, поэтому во время приема препарата не планируйте беременность. Женщинам необходимо пользоваться адекватными методами контрацепции в период терапии и в течение 6 недель после ее завершения. Мужчинам — в период терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения. Заранее проинформируйте врача обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете, включая витамины и травяные добавки.

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется избегать совместного применения Тагриссо с сильными ингибиторами CYP3A (телитромицином, итраконазолом и др.), сильными индукторами CYP3A (карбамазепином, препаратами зверобоя), чувствительными субстратами CYP3A, CYP1A2 или субстратами для переносчиков белка рака молочной железы (BCRP).

Беременность и лактация

Беременные пациентки должны быть проинформированы о потенциальном вреде, который Тагриссо может нанести плоду. Кормящим женщинам на период лечения рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Возобновить кормления грудью разрешается не ранее чем через 2 недели после приема последней дозы препарата.

Хранение и транспортировка

Хранить при температуре не выше 25ºС. Допускается транспортировка при температуре от 15 до 30ºС.