Описание
Инлита (Акситиниб) — это эффективный лекарственный препарат, относящийся к группе противоопухолевых средств, а точнее к ингибиторам протеинкиназы и содержащий в качестве активного действующего вещества Акситиниб. Данное вещество снижает кровоснабжение опухоли и тем самым замедляет ее питание и рост.
Препарат Инлита используется для лечения почечно-клеточного рака у взрослых, в случае, если другое лекарственное средство (цитокины или сунитиниб) более не эффективны в подавлении прогрессирования болезни.
Состав
- Основное вещество: акситиниб по 1 или по 5 мг
- Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
- Состав оболочки таблетки: Opadry II Red 32К15441 (ГПМЦ 2910 / гипромеллоза 15сР, титана диоксид, моногидрат лактозы, глицерина триацетат (триацетин), железа оксид красный.
Показания к применению
- Терапия почечно-клеточного рака.
Фармакокинетика
Активное вещество Акситиниб — это избирательный ингибитор, который действует на механизмы патологического ангиогенеза, и поэтому влияет и на рост раковой ткани и зарождение метастаз. Вещество способно останавливать активность ферментов нужных для синтеза белков, которые обеспечивают рост злокачественных клеток. Этим самым препарат приводит к снижению роста опухоли и регрессу метастазирования в почках.
Фармакодинамика
Всасывание и распределение
Через 4 часа после приёма таблетки с активным веществом наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения акситиниба колеблется от 2,5 до 6 часов. Вещество выводится из организма с мочой и с калом.
Прием акситиниба в дозировке 5 мг 2 раза в сутки влечет к менее чем двукратному накоплению действующего вещества в сравнении с однократным приемом препарата. Так как период полувыведения акситиниба короткий, считается что равновесное состояние достигается в течение 2-3 дней с начала терапии.
Прием препарата Инлита вместе с едой с умеренным содержанием жиров приводит к снижению значений экспозиции на 10% по сравнению с приемом натощак. Прием акситиниба вместе с высококалорийной пищей приводит к снижению значений экспозиции на 19% по сравнению с приемом натощак. Тем самым препарат можно принимать вне зависимости от приема еды и жидкости.
В диапазоне доз от 5 мг до 10 мг соразмерно повышению дозировки препарата повышаются средние показатели максимальной концентрации, а также площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Взаимодействие препарата Инлита in vitro с белками плазмы крови составляет > 99% (преимущественно — с альбумином, и в умеренной степени — с α1-кислым гликопротеином). При приеме препарата в дозе 5 мг 2 раза в сутки после приема еды суточное значение AUC, а также геометрическое среднее значение максимальной концентрации у больных с распространенным почечно-клеточным раком составляли 265 нг×ч/мл и 27.8 нг/мл, соответственно. Геометрическое среднее значение объема распределения и клиренса соответствовали 160 л и 38 л/ч, соответственно.
Метаболизм и выведение
Основной объем акситиниб в большей степени метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4/5 и, с меньшим участием с помощью изоферментов уридин 5′ дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1A1, CYPIA2 и CYP2C19. При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом акситиниба в дозе 5 мг 30-60% введенной дозы радиоактивности обнаруживалось в фекалиях, 23% — в моче. На долю неизмененного акситиниба приходилось 12% введенной дозы, и он определялся как основной компонент, который обнаруживался в кале, но не обнаруживался в моче. Значительная доля радиоактивности в моче приходилась на карбоновую кислоту — производное акситиниба, а также его сульфоксидный метаболит. Наибольшая доля циркулирующей радиоактивности (50%) в плазме крови приходилась на долю N-глюкуронида, на долю неизмененного акситиниба и его сульфоксидного метаболита приходилось приблизительно 20% циркулирующей радиоактивности.
Сульфоксидный и N-глюкуронидный метаболиты обладали приблизительно в 8 000 и 400 раз меньшей активностью in vitro, в сравнении с VEGFR-2 по сравнению с неизмененным акситинибом.
Особые группы пациентов
Клинически значимого влияния массы тела, возраста, пола, расы, функции почек, генотипов CYP2C19 или UGTIA1 на параметры фармакокинетики активного вещества выявлено не было.
Применение у детей
Применение препарата у лиц в возрасте младше 18 лет не проводилось.
Нарушение функции печени
По результатам исследований в in vitro и in vivо было установлено, что активное вещество метаболизируется главным образом в печени. В сравнении с пациентами, с нормальной функцией печени, значения системном экспозиции препарата у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени были идентичны, а у больных со средней степенью нарушения функции печени — больше. У больных с тяжелым нарушением функции печени применение препарата Инлита не проводилось.
Нарушение функции почек
Не исследовалось применение акситиниба у пациентов с нарушением функции почек.
Фармацевтические характеристики
Выпускается в виде таблеток красного цвета, овальной формы. Они покрываются плёночной оболочкой и имеют гравировку «Pfizer» на одном боку, а также «1» и «XNB» или «5» и «XNB» — на другом боку.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Форма выпуска виде таблеток в дозах по 1 и по 5 мг, которые упаковываются по 14 таблеток в блистер. В картонной пачку упаковывают по 2 или 4 блистера (28 и 56 таблеток) вместе с инструкцией по применению и наклейкой-голограммой.
Хранить препарат Инлита при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.