Описание
Итулси (Палбоциклиб) — это препарат, который занимает важное место в лечении сложных форм рака молочной железы (РМЖ). Он значительно снижает активность клеток, за счет своей антимитотической способности, а также ускоряет старение и угнетение пролиферации опухоли.
Принцип действия препарата Итулси для борьбы с опухолевыми образованиями связан с процессом ингибирования ферментных систем протеинкиназ. Активное Действующее вещество препарата — Палбоциклиб.
Основная роль действующего вещества состоит в приостановке цепочки активизации пролиферации злокачественных клеток. Активное вещество палбоциклиб ингибирует циклинзависимые протеинкиназы CDK4 и CDK6. Действующее вещество Палбоциклиб представляет собой высоко селективный, обратимый низкомолекулярный ингибитор циклин-зависимых киназ (CDK) 4 и 6. Циклин D1 и киназы CDK4/6 принадлежат к сигнальным механизмам, которые активизируют пролиферацию клеток. Ингибируя их палбоциклиб, он подавляет пролиферацию клеток при помощи ингибирования перехода клетки из G1-фазы в S-фазу цикла клетки.
Проверка палбоциклиба на линий клеток РМЖ с установленными молекулярными профилями выявило высокую эффективность препарата против ER-положительного рака молочной железы (положительного по рецептору эстрогена). Клетки под действием активного вещества не переходят в фазу репликации ДНК. Поэтому становится невозможным их дальнейшее деление. Дополнительное получение антиэстрогенных средств дает положительный эффект в лечении за счет уничтожения стимулов роста. Новообразования снижают свой метаболизм и гораздо быстрее переходят к периоду старения (апоптоза).
Состав Итулси (Палбоциклиб)
1 капсула содержит:
- активное вещество: палбоциклиб 75 мг, 100 мг, 125 мг.
- дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, лактозы моногидрат, стеарат магния.
- состав желатиновой капсулы: корпус капсулы – желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид; крышечка капсулы — желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид.
- cостав чернил: титана диоксид, шеллак, изопропанол, пропиленгликоль, аммиака раствор, бутанол С, симетикон.
Показания к применению Итулси (Палбоциклиб)
- Комплексно с гормонотерапией для лечения метастатического или местнораспространенного рака молочной железы, ER-положительного по гормональным рецепторам и отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека второго типа (HER2),
- Комплексная терапия в сочетании с ингибитором ароматазы в качестве первой линии терапии,
- Комплексная терапия в сочетании с фулвестрантом у женщин, получивших предшествующую терапию,
- Комплексная терапия с агонистом лютеинизирующего гормона — рилизинг гормона (ЛГРГ) у женщин в пре- или менопаузе.
Фармакодинамика
Анализ принципа действия показал, что действие палбоциклиба и антиэстрогенных средств увеличивает реактивацию белка ретинобластомы (Rb) за счет ингибирования фосфорилирования Rb, что ведет к остановке передачи сигналов E2F и снижению пролиферации. Увеличение задержки пролиферации линий ER-положительных клеток рака молочной железы, которые были обработаны антиэстрогенными средствами и палбоциклибом, происходит одновременно с ускорением старения клеток, что приводит к длительному ингибированию клеточного цикла и увеличению размеров клеток, относящемуся к фенотипу старения. По результатам in vitro исследований на ксенотрансплантационных моделях из полученных клеток ER-положительного рака молочной железы выснилось, что действие летрозола и палбоциклиба дополнительно увеличивает подавлениие процесса фосфорилирования Rb, a следовательно и последующее распространение сигналов и дозозависимый рост образования. Это демонстрирует участие задержки пролиферации, которая связана со старением клетки, как один из способов, создающих противоопухолевую эффективность при комбинированном воздействии палбоциклиба и антагониста ER на моделях ER-положительного рака молочной железы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика активного вещества палбоциклиб была опробована на здоровых добровольцах и на пациентах с солидными опухолями, включая распространенный РМЖ.
Всасывание
Значение максимальной концентрации (Сmах) действующего вещества обычно достигается через 6-12 часов (Сmах) после перорального приема. После приема дозировки 125 мг средняя абсолютная биодоступность палбоциклиба составляет 46 процентов. Значения площади под кривой «концентрация время» (AUC) и максимальной концентрации как правило возрастают пропорционально дозировке в диапазоне от 25 мг до 225 мг. Равновесное состояние достигается в период 8 дней после повторных приемов препарата один раз в сутки. При последующих приемах один раз в сутки идет накопление палбоциклиба, при этом средний коэффициент аккумуляции равен 2,4 (в диапазоне: 1,5-4,2).
Фармацевтические характеристики
Производится в виде твердых желатиновых капсул. Капсулы выпускаются светло-оранжевого цвета, с крышечкой и надписью «Рfizer». Бывают в трех дозировках:
- 75 мг (размером № 2, с надписью белого цвета: «РВС 75»),
- 100 мг (размером № 1, с надписью белого цвета «РВС 100»),
- 125 мг (размером № 0, с надписью белого цвета: «РВС 125»).
Содержимое капсул — порошок от почти белого до желтого цвета.
Упаковка, срок годности, условия хранения
Капсулы 75 мг, 100 мг и 125 мг:
- в ПЭВП флаконе по 21 капсуле с полипропиленовой крышкой. Горлышко флакона запечатано защитным диском из фольги. Каждый флакон с инструкцией упакован в пачку картонную.
- в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ по семь капсул. Размещаются в картонную пачку по 3 блистера вместе с инструкцией по применению.
Рекомендуется хранить при температуре до 30 °С и в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.