Ксельянз – Xeljanz (Тофацитиниб яквинус)

Заказ через Viber Заказ через Telegram

Описание

Ксельянз (Тофацитиниб) – одно из самых современных противоревматических лекарств с действующим веществом Тофацитиниб. Препарат является первым противоревматическим лекарством в новом классе лекарственных средств, также известных как ингибиторы ферментов Янус-киназы (они играют ключевую роль в развитии воспалительного процесса, который лежит в основе ревматоидного артрита). Также он является первым пероральным противоревматическим препаратом БПВП за последние 10 лет. Он одобрен в качестве второй линии терапии ревматоидного артрита. Это говорит о том, что нет необходимости применять биологические препараты до назначения Ксельянз.
Янус-киназы – это ферменты внутри клетки, передающие сигналы, которые возникают при взаимодействии рецептора фактора роста или цитокина на клеточную мембрану, для влияния на клеточные процессы кроветворения и работу клеточных процессов кроветворения клеток иммунной системы. Эти ферменты фосфорилируют и активируют сигнальные трансдукторы, модулирущие внутриклеточную активность, включая экспрессию генов. Препарат тофацитиниб модулирует путь прохождения сигнала, начиная с Янус-киназы, и тем самым предотвращает фосфориляции, а аткже активации сигнальных трансдукторов и активаторов транскрипции.

Состав

  • В составе одной таблетки содержится активный компонент тофацитиниб (5 мг).
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, магния стеарат.
  • Состав оболочки: белый Опадрай II (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6cP, титана диоксид, триацетат глицерина, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ 3350).

Показания к применению

Терапия ревматоидного артрита у взрослых пациентов с умеренно выраженной и тяжелой активной степени течением заболевания, с недостаточным ответом на метотрексат или в случае его непереносимости (в качестве монотерапии, а также в сочетании с метотрексатом или другими небиологическими противоревматическими препаратами.
Не рекомендуется назначать Ксельжанс в сочетании с биологическими противоревматическими препаратами, а также с мощными иммунодепрессантами, такими как циклоспорин и азатиоприн.

Фармакодинамика

Терапия тофацитинибом сопровождалось дозозависимым уменьшением циркулирующих естественных киллеров CD16 / 56 +; максимальное расчетное снижение достигается спустя 8-10 недель от начала терапевтического лечения. В целом после остановка курса терапии такие изменения исчезают за период от 2 до 6 недель. Лечение препаратом Ксельянз сопровождалось дозозависимым увеличением количества B-лимфоцитов. Изменения количества T-лимфоцитов и подгрупп T-лимфоцитов (CD3 +, CD4 + и CD8 +) были незначительными и непостоянными. Клиническое значение этих изменений неизвестно.
У пациентов с ревматоидным артритом после 6 месяцев применения тофацитинибу, общий уровень иммуноглобулинов IgA, IgM и IgG в сыворотке крови был ниже, чем в у пациентов из группы плацебо. Однако эти изменения не зависели от дозы и были незначительными.
После лечения тофацитинибом наблюдалось быстрое снижение уровня C-реактивного белка в сыворотке у пациентов с ревматоидным артритом, которое хранилось в течение всего лечения.

Фармакокинетика.

При пероральном применении препарата пиковые концентрации в плазме крови достигаются в срока от 0,5  до 1 часа, повышение системной экспозиции пропорциональное дозе в пределах терапевтических доз, а период полувыведения составляет примерно 3:00. После применения дважды в день достигаются равновесные концентрации в течение 24-48 часов с незначительным накоплением.

Абсорбция.
Биодоступность тофацитинибу при пероральном применении составляет 74%. Применение тофацитинибу с приемом очень жирной пищитснижает C max на 32%, но не влияет на AUC. В ходе клинических исследований препарат применялся независимо от приема пищи.

Распределение.
После внутривенного применения объем распределения составляет 87 л. Примерно 40% тофацитинибу связывается с белками. Препарат связывается в основном с альбумином и не связывается с α1-кислым гликопротеином. Тофацитиниб одинаково распределяется между эритроцитами и плазмой.

Метаболизм и выведение.
Клиренс тофацитинибу примерно на 70% происходит путем метаболизма в печени и на 30% путем выделения почками в виде неизмененной соединения. Метаболизм тофацитинибу осуществляется преимущественно изоферментами CYP3A4 с участием CYP2C19. В результате исследований препарата, который был помечен радиоактивным изотопом, у пациентов более 65% общей циркулирующей радиоактивности приходилось на неизмененный тофацитиниб, а остальные 35% – на 8 метаболитов, общая радиоактивность каждого из которых составляла менее 8%. Фармакологическая активность связана с неизмененным тофацитинибом.

Фармакокинетика у пациентов с ревматоидным артритом.
Исследования фармакокинетики  показали, что у пациентов с ревматоидным артритом нет клинически значимых изменений уровня экспозиции тофацитиниба в зависимости от возраста, пола, этнической группы, состояния функции почек (то есть клиренса креатинина) или массы тела.

Фармацевтические характеристики

Препарат Ксельянз выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой белого цвета с надписью “JKI5″на одной стороне и надписью “Pfizer” – на другой.

Упаковка, срок годности,
условия хранения

Упаковка: в пачке из картона:

  • флакон по 28 или 60 таблеток,
  • 1 или 4 блистера по 14 таблеток в каждом.

Хранить препарат необходимо в сухом месте без попадания солнечных лучей и влаги. В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке и при температуре до +30°С.
Срок годности составляет 36 месяцев.

 

 

 

 

Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.

Заказать и купить Ксельянз (Тофацитиниб) в Бишкек

Заказать и купить Ксельянз (Тофацитиниб) в Кыргызстане

Позвоните и узнайте цену Ксельянз (Тофацитиниб)

Работаем и отправляем Ксельянз (Тофацитиниб) по странам СНГ: Казахстан (Алматы и Нур-Султан), Россия, Украина,  Белоруссия, Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Ксельянз (Тофацитиниб) по регионам Кыргызстана: Ош, Джалал-Абад, Каракол, Узген, Балыкчы и другие.

Детали

Производитель

Pfizer

Страна производитель

Германия

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Ксельянз – Xeljanz (Тофацитиниб яквинус)”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *