Перьета — Perjeta (пертузумаб) по 420 мг/14 мл

Перьета (Пертузумаб) — это препарат, содержащий гуманизированные моноклональные рекомбинантные антитела, которые способны избирательно взаимодействовать с внеклеточным субдоменом II HER-2, который отвечает за димеризацию.  Этот процесс  блокирует процесс лиганд-зависимой гетеродимеризации HER-2 с остальными белками семейства HER: HER-3, HER-4, а также EGFR. Таким образом, действующее вещество пертузумаб тормозит лиганд-инициированную передачу внутриклеточных сигналов по 2-ум основным сигнальным путям: путь фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и путь митоген-активированной протеинкиназы (МАР). Ингибирование этих сигнальных путей способствует остановке роста клеток и последузщему апоптозу. Кроме того, пертузумаб активирует антитело-зависимую клеточную цитотоксичность (АЗКЦ).

Описание

Компания Medical Pharm Group предлагает современное противоопухолевое моноклональное лекарство Перьета, содержащее активное вещество Пертузумаб (рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела). Прием данного препарата Перьета позволяет достичь остановки роста клеток и к апоптозу, соответственно.

Лекарство назначают при метастатическом раке молочной железы, а также неоадъювантной терапии рака молочной железы.

Состав Перьета (пертузумаб)

• один флакон содержит:
  активное действующее вещество: пертузумаб – 420 мг; концентрация пертузумаба 30 мг/мл.
• вспомогательных веществ: сахароза – 575.1 мг, L-гистидин – 43.5 мг, уксусная кислота ледяная – 9.2 мг, полисорбат 20 – 2.8 мг, а также вода для инъекций до 14 мл.

Показания

• При совместном применении с трастузумабом и доцетакселом при местно-рецидивирующем или метастатическом неоперабельном раке молочной железы с гиперэкспрессией HER2, при отсутствии ранее проводимой HER2 специфичной терапии
• В сочетании с трастузумабом и химиотерапией:
• в неоадъювантной терапии при местно-распространенном, отечно-инфильтративном или раннем (первично-операбельном) раке молочной железы (диаметр опухоли более 2 см или с поражением лимфоузлов), в составе полной схемы лечения раннего рака молочной железы с гиперэкспрессией HER-2;
• в адъювантной терапии с гиперэкспрессией HER-2 в составе схемы раннего (первично-операбельного) рака молочной железы.

Фармакодинамика

Механизм действия

Пертузумаб — это рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела, способные избирательно взаимодействовать с внеклеточным субдоменом II HER-2, отвечающим за димеризацию.  Данный процесс  блокирует процесс лиганд-зависимой гетеродимеризации HER-2 с другими белками семейства HER: HER-3, HER-4 и EGFR. Таким образом, пертузумаб угнетает лиганд-инициированную передачу внутриклеточных сигналов по 2-ум основным сигнальным путям: путь фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и путь митоген-активированной протеинкиназы (МАР). Ингибирование данных сигнальных путей способно привести к остановке роста клеток и апоптозу, соответственно. Кроме того, пертузумаб активирует антитело-зависимую клеточную цитотоксичность (АЗКЦ).

Молекулярная масса пертузумаба составляет около 148 кДа, соответственно через гематоэнцефалический барьер пертузумаб практически не проходит.

Пертузумаб ингибирует пролиферацию клеток новообразований, потому применяется в комбинации с трастузумабом,  на моделях ксенотрансплантатов с гиперэкспрессией HER-2.

Иммуногенность

У 6.7% больных метастатическим раком молочной железы, получавших терапию трастузумабом в сочетании с доцетакселом, и у 3.3% больных, получавших трастузумаб в сочетании  с доцетакселом и пертузумабом, были обнаружены антитела к препарату Перьета®.

Результаты на иммуногенность во многом зависят от различных факторов: специфичность и чувствительность анализа, методология проведения анализа, время забора образцов, манипуляции с забранными образцами, характер основного заболевания и сопутствующие препараты.  Таким образом, сравнение частоты обнаружения антител к пертузумабу и частоты обнаружения антител к другим биологическим препаратам может быть неинформативным.

Фармакокинетика

Изучение  фармакокинетики  у пациентов с различными видами опухоли после внутривенного (в/в) введения в различных дозах (от 2 до 25 мг/кг) показало результаты отсутствия зависимости клиренса вещества пертузумаб от дозировки и показания.

Фармакокинетические параметры не зависят от этнической принадлежности, возраста и пола.

Значения «тощей массы тела» (масса тела без учета массы жировой ткани) и начальная концентрация альбумина и оказывают незначительное влияние на клиренс пертузумаба, при этом необходимость коррекции дозы пертузумаба в зависимости от концентрации альбумина или массы тела отсутствует.

Также, отсутствуют различия в фармакокинетике пертузумаба у пациентов с метастатическим раком молочной железы и с ранним раком молочной железы.

Метаболизм
Метаболизм пертузумаба не изучался. Как и другие антитела, пертузумаб преимущественно подвергается катаболизму.

Выведение
Период полувыведения (Т­1/2) приблизительно равен 18 дням. Клиренс пертузумаба составляет приблизительно 0.235 л/сут,

Упаковка, срок годности, условия хранения

Флакон бесцветного стекла, закупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой. По 420 мг/14 мл Концентрат для применения раствора для инфузий во флаконе. Один флакон с препаратом и с медицинской инструкцией по применению  упакованы  в картонную пачку.

Препарат хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.