Описание
Описание препарата Темодал
Темодал — это алкилирующий, противоопухолевый химиотерапевтический препарат, содержащий активное вещество — Темозоломид (Temozolomide). Он распространяется в виде капсул с порошком различного цвета: от светло-розового или светло-желто-коричневого до белого.
Фармакодинамика
При попадании в тело человека, системную циркуляцию, при нормальных физиологических значениях уровня рН препарат подвергается скорому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).
Общеизвестно, что цитотоксичность МТИК обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. Пооэтому цитотоксические воздействия, возникшие после этого, запускают аберрантное восстановление метилового остатка.
Фармакокинетика
Темодал сразу же после приема внутрь очень скоро всасывается, а также крайне быстро выводится из организма с мочой. Препарат очень быстро проникает через ГЭБ и оказывается в спинно-мозговой жидкости.
Максимальная концентрация в плазме человека достигается в среднем в период от получаса до полутора часов после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, период полувыведения и объем распределения в плазме не зависят от дозировки.
Темодал слабо связывается с белками: от 10 до 20%. После приема препарата средняя степень выведения с фекалиями составила 0,8% в течение 7 дней, что говорит о почти 100% всасывании препарата.
Основной путь выведения из организма — через почки. Через сутки после приема приблизительно от 5 до 10 процентов дозировки определяются в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК), а также неидентифицированных полярных метаболитов или темозоломидовой кислоты.
Прием Темодала совместно с пищей вызывает уменьшение AUC на 9 процентов, а также снижение Cmax на 33 процента.
Клиренс препарата в плазме не зависит от употребления табака, функции почек или возраста пациента.
Исследования показали, что у детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у взрослых и детей оказалась одинаковой. Она составила 1000 мг/кв.м на один цикл терапии.
Показания препарата Темодал
При распространенной злокачественной меланоме с метастазами применяется как терапевтическое средство первого ряда.
При злокачественной глиоме/мультиформной глиобластоме/анапластической астроцитоме, в случае рецидива или роста патлогии после стандартного лечения.
При впервые выявленной мультиформной глиобластоме применяется совместно с лучевой терапией и последующей адъювантной монотерапией.
Противопоказания
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к дакарбазину (ДТИК), темозоломиду или другим компонентам препарата;
- выраженная миелосупрессия;
- для пациентов детского возраста до 3 лет (при прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиоме) или до 18 лет (при злокачественной меланоме или впервые выявленной мультиформной глиобластоме);
- редкие наследственные заболевания, такие как дефицит лактазы, непереносимость галактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- с осторожностью при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
- с осторожностью в пожилом возрасте (старше 70 лет).
Взаимодействие
Клинически значимых изменений степени всасывания темозоломида после приема ранитидина совместно с темозоломидом не наблюдается.
Совмещение с фенитоином, дексаметазоном, ондансетроном, прохлорперазином, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, карбамазепином, а также фенобарбиталом не изменяет клиренс.
Слабо выраженное, но статистически значимое снижение клиренса наблюдается при совмещении с вальпроевой кислотой.
Исследования для выяснения воздействия темозоломида на метаболизм, а также воздействие на выведение других препаратов из организма человека, не производилось. По причине того, что препарат не метаболизируется в печени, а также слабо взаимодействует с белками, есть малая вероятность его воздействия на фармакокинетику других препаратов.
Использование темозоломида совместно с препаратами, воздействующими на угнетение костного мозга, способно приводить к увеличению вероятности миелосупрессии.
Способы применения и дозы
Внутрь, натощак, не менее чем за один час до приема пищи. Не вскрывать, проглатывать целиком, не разжевывать, запивать стаканом воды. Назначенную дозировку необходимо принять, используя минимальное количество капсул.
Условия хранения препарата Темодал
Хранить при температуре 2–30 °C.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.