Описание
Йонделис (Yondelis) — противораковый препарат. Он применяется в лечебной терапии при прогрессирующей саркоме мягких тканей для пациентов, которые уже прошли лечение или не могут получать ифосфамид и антрациклиновую химиотерапию. Его активное действующее вещество — Трабектедин. Это тристетрагидроизохинолиновый алкалоид природного происхождения, который ингибирует транскрипцию генов и взаимодействует с системой восстановления нуклеотидов. Такой процесс приводит к нарушению клеточного цикла. Вещество трабектедин оказывает антипролиферативное действие in vivo и in vitro, включая саркому, рак молочной железы, меланому, немелкоклеточный рак легкого и рак яичников.
Состав
Каждый флакон содержит:
- активное вещество: трабектедин 1 мг
- вспомогательные вещества: сукроза (сахароза), калия фосфат однозамещенный, фосфорная кислота 0,1 N, калия гидроксид 0,1 М (для коррекции pH).
Показания препарата
- рак яичников, рецидивирующий после терапии на основе производных платины;
- саркома мягких тканей при нечувствительности к ифосфамиду и антрациклинам;
Фармакодинамика
Трабектедин взаимодействует с малой бороздкой ДНК, поэтому спираль ДНК изгибается в сторону большой бороздки. Это активирует множество процессов, влияющих на факторы транскрипции ДНК и механизмы восстановления ДНК, которые приводят к нарушению клеточного цикла.
Фармакокинетика
После 24-часовой внутривенной инфузии уровень системного действия трабектедина пропорционален введенной дозировки вплоть до количества 1.8 мг/м2. Фармакокинетика трабектедина идентична многокамерной модели распределения с периодом полувыведения в конечной фазе 180 часов. Накопление вещества в крови при введении 1 раз в 3 недели не обнарежно.
Активное вещество взаимодействует с белками плазмы; при концентрациях в крови 10 и 100 нг/мл свободная фракция составляет соответственно 2.23 и 2.72 процентов.
Распределение.
Трабектедин имеет большой объем распределения (> 5000 л), что соответствует широкому распределению по периферическим тканям. Действующее вещество в довольно большом объеме связывается с альбуминами и кислыми альфа1-гликопротеинами в крови.
Метаболизм.
Трабектедин активно метаболизируется. Процесс окисления вещества осуществляется изоферментом CYP3A4, но возможно участие и других изоферментов цитохрома в метаболизме вещества. Существенного глюкуронирования вещества не замечено.
Выведение.
В неизмененном виде с мочой и калом выводится < 1%. Клиренс действующего вещества в крови равен 35 л в час, что равно примерно половине кровотока через печень здорового человека. Значения клиренса трабектедина в крови варьируют от 28 до 51 процента.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика согласно данным популяционного исследования показывает, что клиренс трабектедина в крови не зависит от массы тела (данные брались в диапазоне: 36–148 кг), возраста (данные брались в диапазоне: 19–83 года), пола и площади поверхности тела (данные брались в диапазоне: 0,9–2,8 м2) пациентов. Также не выявлены расовые и этнические различия в фармакокинетике активного вещества.
Нарушение функции почек.
Нарушения функции почек не влияют в большой степени на выведение трабектедина и его метаболитов.
Нарушение функции печени.
Прием трабектедина пациентами с дисфункцией печени показывает, что нарушение работы печени приводит к усилению действия трабектедина. При этом необходимо внимательное наблюдение за токсичностью при применении препарат такими пациентами.
Фармацевтические характеристики
Лиофилизат для приготовления раствора. Порошок белого или почти белого цвета.
Упаковка, срок годности, условия хранения
По 428.2 мг лиофилизата помещают во флаконы из бесцветного прозрачного стекла объемом по 25 мл, которые закупориваются пробками из бромбутилового эластомера и обкатываются алюминиевыми колпачками с крышкой «flip-off».
Флаконы стеклянные — пачки картонные. В пачку из картона помещают по 1 флакону вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С. Раствор следует разбавить и использовать немедленно.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Наша компания работает как на территории Кыргызстана, так и осуществляет доставку в страны ближнего зарубежья. Обращайтесь к нам за консультациями по контактным телефонам.
Отзывы
Отзывов пока нет.